Главная
Блоги
  Войти
Регистрация
     


Психология жизни

Последние 7, 30 поступлений.
Переизбыток полезности
Как перестать есть на эмоциях?
Шесть причин слабости
Как увеличить пространство интерьера
Как создать мощный поток клиентов
Помогает ли вам дом
Духовные законы, меняющие судьбу
 Дневник мудрых мыслей  Общество успешных  Страница исполнения желаний  Анекдоты без цензуры  Генератор Позитива
Партнеры проекта
 







Партнеры проекта
Главная> Тело и Здоровье>Эстрогены и их производные

Эстрогены и их производные

Эстрогены и их производные
Антиэстрогенные средства - одна из наиболее широко обсуждаемых тем в культуризме. Эти препараты, если верить заявлениям производителей, делают прием стероидов практически безопасным в смысле косметических побочных эффектов. Кроме того, они якобы способны увеличивать уровень тестостерона в крови?

На самом ли деле данный класс веществ является «магической пилюлей» для спортсменов? Чтобы ответить на этот вопрос, мы сперва рассмотрим биохимию эстрогенов и их функции в организме, а потом способы борьбы с их избытком.

Что такое эстрогены
Эстрогены - группа женских половых гормонов, синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции. Основных эстрогенов два (как у женщин, так и у мужчин). Самый мощный из них - эстрадиол 17-бета, который большей частью получается в яичниках из прогестерона. Меньшие его количества могут получаться из тестостерона путем ферментативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который выделяется в тестикулах (яичках), получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген - эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона.

Эстрогены естественно присутствуют в мужском организме, поскольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга содержат рецепторы эстрогенов. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности («хороший» холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме - без их взаимопомощи мышцы не будут расти.

Избыточный уровень эстрогенов в организме бывает причиной неприятностей разной степени тяжести. у женщин (особенно пожилого возраста) он способен вызвать рак матки и груди. У мужчин же наблюдается разрастание грудной ткани, называемое гинекомастией. Явление вполне доброкачественное, но отталкивающее внешне и приводящее к неудобствам. Пока опухоль не структурировалась, ее можно заставить рассосаться с помощью медикаментов, но во многих случаях единственным выходом является операция.

Эстрогены и тестостерон
В 1981 году была выдвинута гипотеза, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у животных и людей мужского пола.

Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и слишком радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов; германские ученые публиковали аналогичные догадки.

Схема поддержания равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень «хорошего» холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже бесстероидный культурист хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность.

Поскольку эти медикаменты широко используются (как основное средство) при лечении эстрогензависимого рака молочной железы, у нас есть выбор. Существуют четыре больших категории антиэстрогенов: нестероидные антагонисты, стероидные антиароматазные средства, синтетические антиароматазные средства и природные блокаторы ароматаз. Давайте поговорим о некоторых из них.

Нестероидные антагонисты эстрогенов
Эти препараты были открыты в 1980 году и первоначально применялись как средства, предотвращающие эстроген-зависимый рак у женщин (см., например, обзор: Химико-фармацевтический журнал, 1990, номер 5, с. 4-7). Позднее культуристы и другие спортсмены, злоупотребляющие стероидами, начали использовать их для борьбы с гинекомастией, вызванной большими дозами анаболических препаратов.

Нолвадекс (тамоксифен-цитрат) наиболее известен в мире культуризма. Это один из двух коммерчески доступных нестероидных антагонистов (второй - Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Нолвадекс - классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Нолвадекс на одни клетки действует как антагонист, на другие - как эстроген. В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Нолвадекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы. Некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться.

По некоторым научным данным, у мужчин Нолвадекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция.

Нет исследований, доказывающих воздействие Нолвадекса на рецепторы эстрогенов в мозгу, управляющие различными гормонами, которые регулируют синтез тестостерона. Иными словами, Нолвадекс не влияет на синтез этого гормона. Интересно, что по замечаниям некоторых мужчин-культуристов, Нолвадекс несколько замедляет рост мышц (хотя у женщин замечен обратный эффект). Это прямо противоположно тому, что от него ожидалось!

Возможные побочные эффекты: желудочно-кишечное расстройство, головокружение, кожная сыпь.

В качестве противоракового средства принимают по одной таблетке (10 мг) два раза в день. Сейчас продолжается исследование по использованию тамоксифена, как длительно применяемого противоракового препарата. Нолвадекс оказывает в матке эстрогенное действие и потому может провоцировать рак матки.

Женщины-культуристы до сих пор применяют его как средство для перераспределения жира. Он немного активен, но в такой роли уже давно не оправдывает затрат.

Нолвадекс остается излюбленным антиэстрогеном для культуристов. В качестве «отверждающего» средства перед соревнованиями его используют и мужчины, и женщины. Мужчины, принимающие стероиды, с помощью Нолвадекса, предотвращают гинекомастию и уменьшают размеры опухолей (доброкачественных) грудной железы. Так как антиэстрогены, похоже, специфичны к грудной ткани, применение их для этой цели кажется наилучшим выходом. Хотя многие, принимавшие эти препараты, отмечают повышение уровня тестостерона в крови, отмечаются и случаи повышения уровня эстрогенов.

Кломид (кломифен) первоначально должен был работать как антагонист эстрогенов. На самом деле он обладает двойным действием (как агонист/антагонист), то есть и блокирует воздействие эстрогенов на рецепторы, и имитирует действие лютеинизирующего гормона, увеличивая синтез эстрогенов в яичниках. Когда было обнаружено, что длительный прием Кломида вызывает цисты (пузырчатые новообразования в яичниках, его стали назначать короткими курсами (не более 5 дней) для повышения плодовитости. Однако для мужчин Кломид обладает очень полезным двойным действием: он блокирует эффект эстрогенов и повышает уровень тестостерона. Похоже, Кломид безопасен для мужчин при длительном приеме; однако нет сообщений о его воздействии на либидо. Кломид блокирует действие эстрогенов и одновременно повышает уровень тестостерона. Мужчины обычно используют две таблетки в день (см: Dan Duchaine. Estrogen blockers. - MuscleMedia 2000, February 1997, p. 138)

Стероидные антироматазные средства
Провирон (местеролон) - стероид, обладающий антиароматазной активностью. Такие препараты обычно являются андрогенами, конкурируют с тестостероном и андростендионом на уровне фермента цитохрома-450, изменяя его активность и мешая эстрогенному действию. Наиболее известен среди них Провирон. Его недостатки очевидны: как андроген, он присоединяется к андрогенным рецепторам и проявляет соответствующие побочные эффекты. Для мужчин это не кажется особенно серьезной проблемой; однако Провирон обладает сильным сродством к рецепторам тестостерона и вытесняет оттуда большинство анаболических стероидов, не давая никакого анаболического эффекта. Следовательно, он может конкурировать со стероидами в мышечных клетках и замедлять или вообще останавливать рост мускулатуры.

Провирон используется как мужчинами, так и женщинами для» отверждения» перед соревнованиями, а мужчины принимают его как средство против гинекомастии. Это не лучший антиэстроген для женщин, поскольку он такой же сильный андроген, как и тестостерон. Однако для кратковременного использования потребителями стероидов Провирон неплох, хотя он и может вытеснять стероиды с рецепторов в мышечных клетках. Его наиболее часто используют вместе с Анадролом-50.

5-альфа-андростендион. Очень многообещающее антиароматазное средство; Производство эстрогенов в плаценте регулируется природными гормонами надпочечников - метаболитами дегидроэпиандростерона. Эстрон синтезируется из андростендиона, и этот андроген, выделяемый надпочечниками - основной источник эстрогенов у женщин после менопаузы. Тот же самый фермент, 5-альфаредуктаза, превращает тестостерон в «сверхандрогенный» дигидротестостерон и вырабатывает из андростендиона5-альфа-андростендион (5АА). Однако исследований на человеке, посвященных воздействию этого препарата, нет, и мы не имеем представления, какими должны быть терапевтические дозы для умеренного подавления ароматазной активности. Кроме того, последующие ферментативные реакции могут превратить 5-альфаредуктазу в неактивное вещество.

Этот препарат прямо просится в исследования, проводимые на мужчинах! Кроме того, препарат весьма эффективно сочетается с ундециленатом болденона (Эквипойз). Так что если этот препарат когда-нибудь станет коммерчески доступным, вы увидите большое количество незаконно производимого Эквипойза Похоже, он более перспективен, нежели «Флавон Х» (хризин).

Хотя 5-альфаредуктаза, возможно, обладает теми же качествами, что и прочие описанные в этой статье вещества, ее еще не опробовали на людях, и она остается большой загадкой.

Синтетические антиароматазные средства
Теслак. Этот препарат можно называть стероидным антиароматазным средством, поскольку он получается бактериальным ферментированием прогестерона и структурно схож с андрогенами. Однако он не обладает никакими андрогенными эффектами, хотя и повышает уровень тестостерона у мужчин. В отличие от аминоглютетимида, также синтетического антиароматазного препарата, Теслак не влияет на другие ферментные системы.

Поскольку Теслак действует очень короткое время, обычно в день необходимо 4 дозы по 250 мг. Его обычно использовали в исследованиях по влиянию эстрогенов на либидо и уровень «хорошего» холестерина как основное антиароматазное средство.

Теслак - очень эффективный медикамент с ограниченными побочными эффектами (хотя иногда он снижает либидо или нарушает профиль холестерина).

На бумаге Теслак кажется идеальным антиэстрогеном для культуризма, поскольку предотвращает синтез эстрогенов, а не мешает их действию уже после выделения. Он не слишком хорош для женщин, так как в молодом женском организме большую часть эстрогенов составляет прогестерон из яичников, а Теслак на него не влияет.

Цитадрен (аминоглютетимид) - «король» антиароматаз. Если доза достигает 1-2 грамм, он оказывает отрицательное влияние на активность других ферментных систем. Наблюдается снижение уровней альдостерона, кортизола и даже тестостерона. Но если женщина детородного возраста устойчива к тамоксифену, Цитадрен может в буквальном смысле слова спасти ей жизнь, поскольку дозы около двух грамм в день полностью прекращают выделение дигидроэпиандростерона, так что прекращается синтез производных от него гормонов (все эстрогены, прогестерон).

Как средство от синдрома Кушига, применяемое в больших дозах (2 грамма в день), Цитадрен не годится для культуристов. Но очень малые дозы (250 мг в день) вызывают увеличение естественного уровня тестостерона практически без каких-либо побочных эффектов. Тем не менее, против гинекомастии лучше Новалдекс, так как он специфичен к грудной ткани.

Аримидекс (анастрозол). Похоже, самый мощный среди синтетических антиароматазных препаратов. На самом деле для мужчин он может оказаться слишком мощным! Для женщин после менопаузы, с низким уровнем эстрогенов и болеющих раком груди, он почти идеален: один миллиграмм в день буквально за несколько дней убирает все следы эстрогенов. Период полувывода препарата - от 30 до 60 часов (!).

Из-за высокой активности Аримидекс может давать побочные эффекты даже при дозах 1 мг/день. Во многих случаях эффективная доза для увеличения уровня тестостерона четверть таблетки каждые один-два два дня. В смысле доз Аримидекс - самый выгодный и эффективный из всех антиэстрогенов. Правильно подобранные дозировки позволяют повышать уровень тестостерона у мужчин без снижения либидо. Он не очень хорош для женщин, поскольку не действует на яичники, и они по-прежнему выделяют большие количества собственного эстрогена. Но для повышения уровня тестостерона у мужчин Аримидекс просто прекрасен. Тем не менее, еще не известно, может ли он предотвращать или уменьшать гинекомастию, как Нолвадекс.

Флавоноидные антиэстрогены
Флавоны - природные соединения, обладающие свойствами антиокислителей, антибиотиков и противовирусных средств. Некоторые синтетические флавоны, например биочанин А и 4-метиловый эфир генистеина, не только слабые ингибиторы ароматазы, но и обладают эстрогенной активностью.

Альфа-нафтофлавон обладает наиболее мощным антиароматазным эффектом: он в 10 раз сильнее аминоглютетимида Примерно два года назад наблюдался «бум» вокруг этого препарата. Побочных эффектов не наблюдалось, кроме слабого проэстрогенного действия, заметного лишь при высоких дозах. Обычно применяемые дозировки - сотни грамм в день (подбираются индивидуально).

Флавон Х (хризин, 7-гидроксифлавон) - не самый мощный из флавонов. Примерная дневная доза этого соединения - около полутора грамм. Хотя хризин в 6 раз слабее синтетического альфа-нафтофлавона, он все же сильнее ингибирует ароматазу, чем Цитадрен. Однако хризин не безупречен: он нарушает работу других ферментных систем, в том числе 5-дейодазы, превращающей Т4 - L-тироксин (гормон щитовидной железы) в более активный Т3 - трииодо- L-тиронин. Было бы интересно сравнить хризин с другим так называемым «законным» антиароматазными средством - 5-альфа-андростендионом.

Похоже, хризин обладает всеми атрибутами антиароматазных средств- то есть поднимает уровень тестостерона и предотвращает гинекомастию, но не подлежит продаже по рецепту. Кроме того, он видимым образом бесполезен для женщин-культуристок. Похвалы, расточаемые Дюшейном этому препарату, кажутся сильно преувеличенными, особенно на фоне последующих критических отзывов (поступивших, кстати, практически сразу же после публикации хвалебной статьи в Muscle Media).

Возможные неприятности
Помните: стараясь удалить эстрогены, вы должны четко знать, чего хотите добиться! Без эстрогенов (вследствие приема мощных антиароматазных препаратов) вы наверняка станете импотентом, рискуете получить заболевание сердца (из-за низкого уровня «хорошего» холестерина), поглупеть (эстрогены в мозгу улучшают интеллект) и, кроме всего прочего, приобретете предрасположенность к остеопорозу. В недавно проведенном исследовании изучались родные братья и сестры, родившиеся без эстрогенов. Мужчины достигали роста более 210 см (эстрогены вызывают закрытие растущих концов длинных костей, прекращая их рост), но кости были мягкими и пористыми. Прием Цитадрена в очень низких дозах (250 мг в день, то есть одна таблетка) вызывает у мужчин резкое снижение активности ароматазы и соответствующее повышение уровня тестостерона без значительных побочных эффектов.

Выводы
Проблемы со здоровьем, возникающие у культуристов, пытающихся поднять естественный уровень тестостерона с помощью различных антиароматаз, связаны с тем, что вряд ли кто-нибудь из них проделает анализы крови, необходимые для отслеживания уровня холестерина. Помните: некоторые количества эстрогенов необходимы для мужского метаболизма. Мы должны методом проб и ошибок найти приемлемое равновесие между работоспособностью в зале, в постели и здоровьем. Вот почему мы очень рекомендуем вам работать с врачом, который бы следил за состоянием вашей крови при экспериментах с одним из этих соединений.

Конечно, есть исключения - мужчины, которым наплевать на избыток эстрогенов. Ну и ходите с отвисшими до пупа грудями!




Эстрогены и их производные
добавлено : 01.01.2003
обращений к странице: 18701
автор: www.muscle-pump.ru || комментарии [0] || распечатать || обсудить в форуме
загрузка...
Ваше мнение о статье
Ваше имяЕmail 
Сообщение


Партнеры проекта
Другие сейчас читают это:
Партнеры проекта
Это интересно
Партнеры проекта
 
 
ГРЕХИ и СОЖАЛЕНИЯ ЕСТЬ МЕЧТА? ЦЕЛЬ? Я БЛАГОДАРЮ ДНЕВНИК МУДРОСТИ
  • Если я пойму, чтто я ошибся и с тобой, то я стану самым ужасным человеком на земле.
  • ходят слухи,что мама удава стала шлюхой(ц)Дениска Джонибой
  • мне ужасно стыдно, но я ничего не могу с собой поделать. Я периодически ворую деньги, шмотки, и все что плохо лежит. Меня нужно лечить. Я очень много раз обещал...
  • Еду в октябре отдыхать в ялту.встречаюсь с лучшим мужчиной для меня. Строим длительные любовные отношения. Благодарю Бога и Вселенную за исполнение моего желани...
  • Я излучаю успех и процветание на каждом шагу. Я - центр притяжения денег, успеха и любви. Я всегда нахожусь в нужное время и в нужном месте и делаю все хорошо...
  • I"m iprmessed by your writing. Are you a professional or just very knowledgeable?
  • Я благодарю всех и вся что помогло мне осознать мне что только я ответственна за мою жизнь.Прошло всего ничего но я уже зароботала свои первые 5 миллионов и обр...
  • Я благодарю тебя господь за то, что бывший муж нашел себе достойную его женщину я искрене за это рада пусть у него все будет хорошо
  • А ещё спасибо вам за сей сайт) класс!
  • В жизни все не так, как на самом деле...
  • Легкой жизни я просил у Бога:
    Посмотри, как мрачно все кругом.
    Бог ответил: подожди немного,
    Ты меня попросишь о другом.

    Вот уже кончае......

  • Когда закрывается дверь за одним счастьем, всегда есть дверь к другому...но часто мы не видим её потому что смотрим на только что закрывшуюся... ...
  • КНИГИ НА ФОРУМЕ АНЕКДОТЫ ТРЕНИНГИ
  • Колесо Времени...
  • Искусство войны...
  • Эссе: 99 признаков женщин, знакомиться с которыми не стоит, или Повесть о том, как я до жизни такой докатился...
  • Великий последний шанс...
  • Шелест утренних звезд. Ступень II...
  • 12.12.2017 22:49:27 Хобби...
  • 12.12.2017 21:45:39 как бросить пить пиво после работы?...
  • 12.12.2017 19:46:52 Муж алкоголик. Как решиться на развод?...
  • - Помни, доченька - очень мало чего в этой жизни можно добиться занимаясь одним лишь физическим трудом. Надо использовать всё, чем наградила тебя природа. И в первую очередь мозги!
    - Да, мамочка, нас и в шко...
    читать все анекдоты
  • Тренинг-инициация: Моя денежная независимость.
    начало с 07.04.2018
  • Тренинг-инициация: Я обеспеченна Мужчиной.
    начало с 03.02.2018
  • Открытый урок: Есть ли баланс в вашей жизни?
    начало с 17.01.2018
  • Партнеры проекта
    Подписка
     Дневник мудрых мыслей  Общество успешных  Страница исполнения желаний  Анекдоты без цензуры  Генератор Позитива
    PSYLIVE - Психология жизни 2001 — 2017 © Все права защищены.
    Воспроизведение, распространение в интернете и иное использование информации опубликованной в сети PSYLIVE допускается только с указанием гиперссылки (hyperlink) на PSYLIVE.RU.
    Использование материалов в не сетевых СМИ (бумажные издания, радио, тв), только по письменному разрешению редакции.
    Связь с редакцией | Реклама на проекте | Программирование сайта | RSS экспорт
    ONLINE: Техническая поддержка и реклама: ICQ 363302 Техническая поддержка 363302 , SKYPE: exteramedia, email: psyliveru@yandex.ru, VK: psylive_ru .
    Рейтинг@Mail.ru Яндекс.Метрика